戈来雷塞（Glecirasib, JAB-21822）是加科思自主研发的KRAS G12C变构抑制剂，临床效果积极，是潜在的同类最佳分子。戈来雷塞可作为单药用于治疗带有KRAS G12C突变的非小细胞肺癌、胰腺癌、结直肠癌等实体瘤，与SHP2i、EGFRi等联合用药，有望实现更优疗效，以及克服继发性耐药。

数据更新截止于2024年8月30日

• 中国试验
• 全球试验

戈来雷塞

疗法	适应症	I期	IIa期	IIb期注册性临床	III期注册性临床	近期进展	合作伙伴	加科思权益范围
单药疗法	二线非小细胞肺癌					NDA获受理并纳入优先评审 2024年5月		中国以外 全球权益
单药疗法	二线及以上胰腺癌及多瘤种					CDE突破性治疗药物认定 2023年8月 注册性临床研究首例患者入组 2023年10月
SHP2抑制剂联合疗法JAB-3312	一线非小细胞肺癌					注册性III期临床研究首例患者入组 2024年8月
EGFR单抗联合疗法	三线及以上结直肠癌					注册性III期临床研究获批 2024年5月
单药疗法	非小细胞肺癌、胰腺癌、结直肠癌及其他实体瘤

JAB-3312是RAS信号通路关键节点SHP2的选择性变构抑制剂，是全球第二个进入临床的同类产品。这两个项目均已获得美国FDA用于食道癌（包括食管鳞癌）治疗的孤儿药认定。目前全球市场内还没有成功开发并商业化的同类产品。

数据更新截止于2024年8月30日

• 美国试验
• 中国试验
• 全球试验

JAB-3312

疗法	适应症	I期	IIa期	III期注册性临床	近期进展	合作伙伴	加科思权益范围
KRAS G12C抑制剂联合疗法 戈来雷塞	一线KRAS G12C突变非小细胞肺癌				注册性III期临床研究首例患者入组 2024年8月		中国以外 全球权益

 

Pan-KRAS抑制剂JAB-23E73作为广谱KRAS抑制剂，可同时抑制KRAS的活性及非活性状态，并对HRAS、NRAS具有选择性。

JAB-2485是加科思自主研发的高选择性极光激酶A(Aurora Kinase A，AURKA)抑制剂，它对极光激酶B的选择性为2000多倍。临床前数据表明，JAB-2485具有更好的有效性和安全性，有望使RB缺失小细胞肺癌患者、AURKA高表达的肿瘤患者获益。目前这一靶点在全球市场内尚无成功开发或上市的新药。

JAB-BX300 是加科思自主研发的LIF（白血病抑制因子）单抗。LIF是胰腺癌的重要生物标志物，相关研究表明，LIF在KRAS驱动的癌症模型中发挥关键作用，能通过抗体来阻断LIF并改善治疗效果。LIF是治疗KRAS驱动肿瘤（如胰腺癌、结直肠癌）的具有吸引力的靶点，有望与KRAS抑制剂或SHP2抑制剂联合使用。

JAB-22000是一种小分子KRAS G12D抑制剂。目前全球范围内仅有一个正在进行的I期临床阶段小分子KRAS G12D项目，因此JAB-22000有望成为首批进入市场的产品之一。

JAB-8263是加科思自主研发的创新药，是一款高活性的BET抑制剂。临床前研究显示，JAB-8263可在极低剂量下有效抑制多种肿瘤生长，包括血液肿瘤和实体瘤。加科思目前正在中国和美国开展多中心、开放性I/IIa期临床研究。

JAB-24114是加科思自主研发的GUE抑制剂（谷氨酰胺底物相关代谢酶，glutamine-utilizing enzyme）。肿瘤生长高度依赖谷氨酰胺，谷氨酰胺可被多种代谢酶（即GUE）转化为不同代谢物，满足肿瘤生长需求。JAB-24114可广泛抑制GUE，同时阻断多条谷氨酰胺代谢途径，具有巨大的治疗潜力。与同类产品相比，JAB-24114有更宽的治疗窗口。相关研究表明，JAB-24114在阻断肿瘤对谷氨酰胺利用的同时可增强T细胞功能，因此有潜力与PD-(L)1单抗联合用药，从而协同杀伤肿瘤。JAB-24114 也可与SHP2抑制剂或KRAS抑制剂联合使用。

JAB-2485是加科思自主研发的高选择性极光激酶A(Aurora Kinase A，AURKA)抑制剂，它对极光激酶B的选择性为2000多倍。临床前数据表明，JAB-2485具有更好的有效性和安全性，有望使RB缺失小细胞肺癌患者、AURKA高表达的肿瘤患者获益。目前这一靶点在全球市场内尚无成功开发或上市的新药。

JAB-30355是一种用于治疗携带P53 Y220C突变的局部晚期或转移性实体瘤患者的口服生物活性小分子激活剂。相关研究表明，JAB-30355对P53 Y220C突变蛋白显示出非常高的亲和力，在多种肿瘤模型中实现了肿瘤消退，包括胃癌、卵巢癌、乳腺癌和肺癌等。JAB-30355也有潜力与化疗或致癌蛋白抑制剂联合用药，为患者带来更多治疗方案。

JAB-24114是加科思自主研发的GUE抑制剂（谷氨酰胺底物相关代谢酶，glutamine-utilizing enzyme）。肿瘤生长高度依赖谷氨酰胺，谷氨酰胺可被多种代谢酶（即GUE）转化为不同代谢物，满足肿瘤生长需求。JAB-24114可广泛抑制GUE，同时阻断多条谷氨酰胺代谢途径，具有巨大的治疗潜力。与同类产品相比，JAB-24114有更宽的治疗窗口。相关研究表明，JAB-24114在阻断肿瘤对谷氨酰胺利用的同时可增强T细胞功能，因此有潜力与PD-(L)1单抗联合用药，从而协同杀伤肿瘤。JAB-24114 也可与SHP2抑制剂或KRAS抑制剂联合使用。